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2021广西医院招聘考试药学知识点:调血脂药物

2021-08-13 16:13:04| 来源:钦州中公教育

血脂包括胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)和游离脂肪酸(FFA)等;比较重要的几类:乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)、中间密度脂蛋白(IDL)和高密度脂蛋白(HDL)。在血浆中低密度脂蛋白(LDL)水平过高时,会影响脂质代谢,诱发动脉粥样硬化。所以为了防止动脉硬化,应降低血液中的LDL、IDL和VLDL的水平,增加HDL的水平。

主要降胆固醇的药物有羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,胆固醇吸收抑制剂,抗氧化剂,胆汁酸结合树脂,贝丁酸类,烟酸类

羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂竞争性抑制HMG-CoA还原酶,阻断胆固醇合成,降低血浆LDL,继而使血清胆固醇清除增加、水平降低

主要作用包括对抗应激;减少心血管内皮过氧化,减少血管内皮炎症和内皮素生成;稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块体积;减少脑卒中和心血管事件;抑制血小板聚集;降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗

临床应用于调节血脂,是现有调脂药中降低LDL作用最强的一类药,主要用于高胆固醇血症、Ia和Ib型高脂蛋白血症的治疗,用于动脉粥样硬化,急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的一、二级预防

阿托伐他汀肾功能不全无需调整剂量;瑞舒伐他汀、辛伐他汀轻、中度肾能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害的患者慎用;普伐他汀不经CYP3A4代谢,经肝肾双通道清除;氟伐他汀只经过CYP2C9代谢;辛伐他汀、洛伐他汀:属于前药,需要经肝脏代谢成开环羟基酸型才有活性;水溶性他汀能够选择性抑制肝脏胆固醇合成,有效降低了血清胆固醇水平,同时又避免了肝外组织不良反应的发生。内酯环型他汀(洛伐他汀和辛伐他汀),口服吸收率较低,须在肝脏中水解成开环羟基酸型方有药理活性水溶性他汀能够选择性抑制肝脏胆固醇合成,有效降低了血清胆固醇水平,同时又避免了肝外组织不良反应的发生。

不良反应包括消化系统反应如恶心、腹泻、腹痛、消化不良;神经系统反应如失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等;肌毒性反应如肌痛、肌无力、严重者引起肌酸激酶(CK)值升高或横纹肌溶解症(脂溶性高于水溶性他汀);所有他汀类药都产生肝毒性,主要导致ALT和AST升高,呈剂量依赖性胆汁淤积、活动性肝病者、妊娠期妇女禁用

用药注意事项减少饱和脂肪酸摄入(<总热量的 7%)和胆固醇摄入(<200mg/d),补充可 溶性膳食纤维(10~25g/d)。 增加有规律的体力活动,控制体重,保持合适的 BMI。戒烟、限盐、限制饮酒,禁烈性酒。

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